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Ropinirolo (Requip) e Pramipexolo (Mirapexin)
Ropinirolo (Requip) a rilascio prolungato
Pramipexolo (Mirapexin): le risposte per saperne di più
I disturbi del sonno: i colpi di sonno
 

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ROPINIROLO (REQUIP) E PRAMIPEXOLO (MIRAPEXIN)

Il Ropinirolo (Requip) e il Pramipexolo (Mirapexin)  appartengono alla classe dei farmaci dopamino-agonisti i quali agiscono "direttamente" sui recettori della dopamina (recettori dopaminergici) nei gangli della base, in modo simile alla levodopa.

I dopamino-agonisti sono una classe di molecole che, seppure dotate di diverse proprietà chimico-fisiche, non devono essere trasformate in dopamina prima di divenire efficaci (come, invece, lo necessita la levodopa). Essi stimolano "direttamente" i recettori dopaminergici.

Questa caratteristica è probabilmente legata alla conformazione di una parte della loro molecola che imita la struttura tridimensionale della dopamina e che viene, pertanto, riconosciuta dai recettori dopaminergici.

I farmaci dopamino-agonisti disponibili attualmente in farmacia sono: Bromocriptina (Parlodel), Lisuride (Dopergin), Pergolide (Nopar), Apomorfina, Diidroergocriptina (Daverium), Ropinirolo (Requip), Pramipexolo (Mirapexin).

Il Ropinirolo e il Pramipexolo non sono derivati ergolinici (trattasi di preparati sintetici e non derivati da alcaloidi della segale, un fungo parassita della segale). Non dovrebbero, quindi, provocare gli effetti collaterali tipici dei farmaci dopamino-agonisti ergolinici (arrossamento doloroso delle estremità, gonfiore ed edemi). Dal loro uso non è stata, inoltre, osservata la comparsa di casi di fibrosi polmonare e retroperineale che se pur rara, potrebbe presentarsi in pazienti trattati con farmaci agonisti dopaminergici ergolinici.

Attualmente non si hanno dati clinici sufficienti per valutare l'opportunità di ritardare, nelle fasi iniziali di malattia, l'uso della levodopa. I pareri in merito sono contrastanti.

Alcuni ricercatori ritengono che la levodopa possa aumentare la sopravvivenza delle cellule neuronali mentre, di contro, altri sono di opposta opinione.

Negli Stati Uniti è in corso uno studio clinico su vasta scala il cui obiettivo è di vagliare la validità di questa ipotesi terapeutica: ritardare l'uso della levodopa nelle fasi iniziali di malattia per poterne osservare gli eventuali benefici nei pazienti lungo il decorso della malattia. I risultati di questo studio, denominato ELLDOPA, potranno però essere disponibili solamente tra alcuni anni.

In attesa di questi risultati già molti pazienti, in fase precoce di malattia, hanno optato di ritardare l'inizio della terapia con levodopa preferendo il trattamento con farmaci dopamino-agonisti. In particolare, con Requip o con Mirapexin.

Dati clinici hanno dimostrato che il Ropinirolo e il Pramipexolo, usati in monoterapia, hanno una notevole efficacia su pazienti parkinsoniani negli stadi iniziali della malattia, paragonabile a quella ottenuta con levodopa.

E', peraltro, opportuno iniziare la terapia con questi farmaci a bassi dosaggi, aumentandoli gradatamente fino ad ottenere l'effetto clinico desiderato a causa della comparsa di possibili effetti collaterali i quali, anche se tendono a scomparire nei giorni o settimane successive, devono essere immediatamente segnalati allo specialista (nausea, vomito, ipotensione posturale, deliri, allucinazioni, confusione). Per evitare eventuali nausee può risultare utile l'uso concomitante dell'antagonista dopaminergico domperidone (Motilium) nonché assumere i farmaci a stomaco pieno avendo i pasti scarsa influenza sul loro assorbimento.

Questi due farmaci dopamino-agonisti, pur avendo una efficacia inferiore rispetto alla levodopa, possono però fornire un buon controllo dei sintomi della malattia. Per questa minore efficacia molti pazienti continuano a preferire la terapia con levodopa.

I pazienti, all'inizio della malattia, dovrebbero apprezzare in modo maggiore tali farmaci rispetto ai pazienti ad uno stadio di malattia più avanzato poiché, questi ultimi, potrebbero presentare una minore tollerabilità verso i farmaci dopamino-agonisti.

I farmaci dopamino-agonisti sono generalmente prescritti, in associazione con la levodopa, ai pazienti con fluttuazioni motorie: l'alternarsi di momenti di una buona motilità (fasi "on") con momenti di blocco motorio (fasi "off").

Entrambi, Requip e Mirapexin, associati ad un trattamento stabile con levodopa, si sono infatti dimostrati efficaci nel ridurre significativamente i tempi di blocco motorio (fasi "off") in pazienti cronici.

Spesse volte i pazienti, in trattamento con un farmaco dopamino-agonista, possono beneficiare di una riduzione di levodopa.

Un incremento delle discinesie può essere, quindi, più efficacemente contrastato aggiungendo allo schema di terapia un farmaco dopamino-agonista in grado di ridurre il dosaggio di levodopa.

E' disponibile anche la formulazione di Ropinirolo a rilascio prolungato  che oltre al vantaggio della singola somministrazione giornaliera, assicura un livello costante del principio attivo nel sangue, associato a un migliore controllo  dei sintomi motori per 24 ore.


ROPINIROLO (REQUIP) A RILASCIO PROLUNGATO
 ASSUNTO UNA SOLA VOLTA AL GIORNO

Con un'unica somministrazione si raggiunge un'efficace attività farmaceutica per 24 ore, sovrapponibile a quella che si ottiene con tre somministrazione giornaliere di Requip a rilascio immediato.
Studi internazionali hanno dimostrato l'efficacia del nuovo farmaco nei pazienti parkinsoniani sia nelle fasi iniziali della malattia, sia in quelle più avanzate ed anche un miglioramento del 10% della qualità della vita dovuto alla riduzione del numero di compresse da assumere durante la giornata in una popolazione generalmente anziana che ha spesso molte altre malattie.

 E’ disponibile una nuova formulazione di Ropinirolo in compresse a rilascio prolungato che si presenta in tre confezioni da 28 compresse aventi ciascuna il seguente dosaggio: 2 mg, 4 mg e 8 mg.
Questa specialità è in fascia A del Prontuario Farmaceutico Nazionale ed è quindi a completo carico del Servizio Sanitario Nazionale.
Il Ropinirolo è un farmaco dopaminoagonista non ergolinico. Dal 1997 è utilizzato in Italia per il trattamento della malattia di Parkinson in compresse a rilascio immediato, da assumere, generalmente, tre volte al giorno. 
Con questa formulazione, oltre al vantaggio della singola somministrazione giornaliera, si può ottenere la disponibilità del principio attivo nel sangue per 24 ore con miglioramenti significativi del controllo sintomatologico.
E’, infatti, importante disporre di farmaci a lunga emivita che possono assicurare una stimolazione dopaminegica più costante e possono quindi fornire un controllo dei sintomi più affidabile e prevedibile.
Le brusche variazioni dei livelli del farmaco nel sangue dopo l’assunzione per via orale possono, infatti, essere responsabili di complicazioni motorie: i picchi possono causare movimenti involontari e le valli (calo dei livelli del farmaco prima dell’assunzione successiva) possono essere associate ad episodi di blocco motorio.
Il controllo prolungato dei sintomi motori fornito da Ropinirolo a rilascio prolungato è utile soprattutto il mattino presto, quando il malato può svegliarsi "bloccato".
Ropinirolo a rilascio prolungato risponde quindi sia all'esigenza di garantire una stimolazione dopaminergica continua sull’arco delle 24 ore, sia quella di semplificare la posologia giornaliera riducendo il numero di compresse da assumere da parte del malato.
Le ricerche cliniche hanno dimostrato che Ropinirolo a rilascio prolungato è efficace, in monoterapia, nelle fasi iniziali di malattia ed è in grado di ridurre significativamente i periodi di “off” nei pazienti già in terapia con levodopa che presentano fluttuazioni motorie.
La nuova formulazione può essere assunta sia da sola che in associazione alla levodopa, sia prima che dopo i pasti.  
Se somministrata con la levodopa, consente di ridurre di circa il 30 per cento il dosaggio di questa ultima.
Il Ropinirolo a rilascio prolungato presenta tutte le caratteristiche per migliorare la capacità funzionale del paziente nelle attività quotidiane, consentendo anche al medico di calibrare le cure in modo più adatto alle esigenze specifiche di ogni persona e rappresenta un ulteriore, significativo passo avanti verso il miglioramento delle terapie antiparkinson che vedono nei farmaci dopaminoagonisti e nella levodopa i presidi farmacologici maggiormente utilizzati nel trattamento della malattia di Parkinson.
Infatti, i dopaminoagonisti trovano pieno impiego sia nelle fasi iniziali che in quelle avanzate della malattia di Parkinson, anche in associazione con la levodopa, riuscendo a sostituire la dopamina mancante tramite una diretta stimolazione dei recettori dopaminergici del nucleo striato.

 


PRAMIPEXOLO (MIRAPEXIN)
LE RISPOSTE PER SAPERNE DI PIU’

Se confrontato con il ropinirolo (Requip), quali diversi vantaggi dà il pramipexolo?

Mirapexin (sostanza attiva: pramipexolo) è un dopaminoagonista di nuova generazione.
Come il Requip (ropinirolo), non presenta rischi di complicazioni gravi di tipo fibrosi retro-peritoneale, provoca effetti collaterali a breve termine (a livello del sistema digerente, della pressione arteriosa e della psiche) con minor frequenza e gravità rispetto ai dopaminoagonisti di vecchia generazione, possiede un possibile (non dimostrato sull’uomo) effetto neuroprotettivo e probabilmente è in grado di ritardare, come gli altri farmaci di questo gruppo, la comparsa delle fluttuazioni motorie e delle discinesie.
Presenta una potenza comparabile a quella del Nopar (pergolide) e del Requip, con il vantaggio, rispetto a questi ultimi, di poter essere portato a dosaggi terapeutici efficaci in un lasso di tempo relativamente breve, senza cioè che sia necessario attendere diverse settimane.
Come per tutti i farmaci dopaminoagonisti, si propone come farmaco di prima scelta per il trattamento iniziale della malattia di Parkinson in individui di età non avanzata.

 


I DISTURBI DEL SONNO
I COLPI DI SONNO

Il trattamento con il pramipexolo può causare improvvisi colpi di sonno?

Tutti i farmaci dopaminergici possono dare disturbi di sonno che si manifestano come sonnolenza diurna e/o insonnia.
Esiste la preoccupante possibilità che il pramipexolo (Mirapexin) possa causare improvvisi attacchi di sonnolenza in rari casi: uno studio americano ha infatti riportato una aumentata incidenza di incidenti stradali dovuti ad attacchi di sonno in individui che assumevano il pramipexolo e in misura assai minore il ropinirolo (Requip).
Recentemente un gruppo americano ha riportato che sei pazienti trattati con pramipexolo e uno con ropinirolo avevano avuto incidenti stradali a causa di “colpi di sonno” che sono stati messi in relazione con l’assunzione dei dopaminoagonisti.
Questo ha portato ad una modificazione del foglietto illustrativo dove si raccomanda di non guidare ai pazienti che assumono questi farmaci.
Rivedendo la letteratura, emerge che la sonnolenza è un effetto collaterale comune a tutti i dopaminergici, compresa la levodopa che negli studi in doppio cieco ha fatto registrare un’incidenza di questo effetto collaterale simile ai dopaminoagonisti.
Gli esperti del sonno interpellati su questo problema sostengono che il colpo di sonno viene sempre preceduto da uno stato di profonda stanchezza e sonnolenza e che spesso i pazienti non ricordano l’evento.
L’incidenza della sonnolenza con il ropinirolo è di circa il 18% e sembra essere dose-dipendente.
E’ bene quindi raccomandare ai pazienti di non guidare quando iniziano la terapia e valutare se compare o meno la sonnolenza.
Questo evento sta comunque polarizzando l’attenzione di molti ricercatori e auspichiamo che possa essere chiarito entro breve tempo.


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