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I FARMACI INIBITORI
DELLE MONOAMMINOOSSIDASI-B (MAO-B)


Principi attivi e farmaci



Passi avanti nella terapia antiparkinson
Azilect®
Rasagilina (Azilect®)
Proprietà di Azilect®
Rasagilina, rallenta la malattia?
Rasagilina (azilect®) nella terapia della malattia di Parkinson:
    i risultati dello studio “Adagio

Un nuovo approccio terapeutico al Parkinson: la Rasagilina

In sintesi: le proprietà della rasagilina

 


PASSI AVANTI NELLA TERAPIA ANTIPARKINSON

Attualmente sono disponibili diversi interessanti farmaci per il trattamento della malattia di Parkinson idiopatica.
Particolare attenzione deve
essere prestata al momento della loro somministrazione per evitare reazioni avverse con l’uso concomitante di altri prodotti farmacologici.
Per realizzare un trattamento terapeutico sicuro è quindi indispensabile prescrivere schemi terapeutici corretti, controllabili, assumendo la dose idonea del farmaco nei tempi adeguati.
E’ altresì indispensabile che la somministrazione dei farmaci sia regolare e direttamente controllata.
Le linee guida che valutano la sicurezza e l’efficacia di un farmaco antiparkinson si basano sull’evidenza scientifica: il farmaco riduce la rigidità, il tremore e l’acinesia? migliora l’autonomia del malato nella gestione delle attività quotidiane? migliora la qualità  della vita?
L’evidenza scientifica si ottiene attraverso sperimentazioni cliniche, ad esempio con trials a doppio cieco, quando cioè nè i partecipanti, nè il personale di ricerca sono a conoscenza di quali siano i pazienti che ricevono la terapia sperimentale e quali siano quelli che ricevono quella standard, o il placebo.
Da tali studi clinici deve emergere se il farmaco è in grado di ridurre i tempi “off “ e di aumentare i tempi “on” rispetto al placebo.
Due farmaci di particolare interesse per il trattamento della malattia di Parkinson sono Azilect® (rasagilina) e Xilopar® (selegilina cloridrato).


AZILECT®
Azilect®
(rasagilina) è inserito in fascia A (farmaci gratuiti) del Prontuario farmaceutico nazionale e per la prescrizione è d’obbligo il piano terapeutico.

Azilect® è un inibitore di seconda generazione delle MAO-B e appartiene alla stessa classe farmacologica della selegilina. Ha come principio attivo rasagilina che aumenta i livelli di dopamina nel cervello inibendo enzimi responsabili della sua degradazione (le MAO-B). Il suo metabolita è Azilect-aminoiodan, che non è un’anfetamina. Il farmaco deve essere somministrato una volta al giorno in compresse da 0.5 e da 1.0 mg. Studi effettuati su culture di tessuto e in modelli animali hanno evidenziato effetti neuroprotettivi di tale farmaco.
Nel primo studio clinico (TEMPO) è stata somministrata rasagilina in monoterapia a pazienti con malattia di Parkinson iniziale. Azilect® è stato somministrato per sei mesi. L’efficacia antiparkinson di Azilect®, misurata con la scala di valutazione UPDRS (Unified Parkinson’s Disease Rating Scale) parte motoria, è risultata più favorevole di 4 punti rispetto al placebo. Si sono, inoltre, verificati pochi effetti collaterali.
A sei mesi, al gruppo placebo è stato somministrato Azilect® (si è avuto, quindi, una sostituzione del
farmaco: da placebo a Azilect®) ed è stato confrontato con i pazienti trattati fin dall’inizio con Azilect®. Quest’ultimi presentavano uno stato di salute migliore del gruppo trattato con placebo. Sono, quindi, emerse indicazioni di una possibile modificazione della progressione della malattia.
A due anni dall’inizio della terapia con Azilect®, il 46 per cento dei pazienti che erano nello studio sono stati adeguatamente controllati. Dopo sei anni, è stato osservato che il gruppo di pazienti che aveva iniziato prima la terapia con Azilect® ha avuto una progressione della malattia più lenta rispetto al gruppo che aveva assunto in ritardo Azilect®.
Un secondo studio (PRESTO) riguardava la somministrazione della rasagilina come terapia aggiuntiva, in pazienti in fase avanzata di malattia. Tutti i pazienti erano trattati già a livello ottimizzato con carbidopa/levodopa. Molti di questi as­sumevano anche farmaci agonisti dopaminergici. Il placebo è stato confrontato con 0.5 mg ed a 1 mg di farmaco attivo. I pazienti che assumevano 0.5 mg di rasagilina hanno avuto una riduzione del tempo in off di oltre mezz’ora mentre il gruppo trattato con 1 mg di rasagilina ha registrato un’ora in meno di tempo in off.

In un altro studio (LARGO), in doppio cieco, sono stati reclutati 687 pazienti affetti dalla malattia di Parkinson che sono stati assegnati in modo casuale a ricevere 1 mg di rasagilina una volta al giorno, 200 mg di entacapone ad ogni dos
aggio di levodopa oppure placebo per 18 settimane. Si è avuta una riduzione del tempo giornaliero “off” di 0.40 ore con il placebo, di 1.18 ore con rasagilina e di 1.20 ore con entacapone, con un miglioramento consistente dei punteggi relativi alle attività quotidiane e alle altre funzioni motorie per il trattamento attivo.
Si sono registrati miglioramenti anche per il freezing. L’impiego della rasagilina potrebbe rappresentare un opzione terapeutica alternativa all’entacapone e destinata allo stesso tipo di pazienti, cioè a coloro che presentano fluttuazioni motorie giornaliere di “fine dose” non controllabili con altre strategie terapeutiche.
Fino ad oggi più di mille pazienti sono stati trattati con Azilect® per almeno sette anni. Nella mia pratica clinica seguo attualmente da più di sei mesi circa 20 pazienti trattati con Azilect® e tutti stanno abbastanza bene.
In conclusione, con la somministrazione di Azilect®, è stata registrata una riduzione significativa del tempo in “off” in pazienti trattati già in modo ottimizzato con carbidopa/levodopa, molti dei quali utilizzavano anche farmaci dopaminoagonisti.
In associazione con levodopa, gli effetti indesiderati che si sono manifestati più frequentemente con rasagilina (1 mg/die) rispetto al placebo sono stati di­scinesie, ipotensione ortostatica e disturbi gastro­intestinali (nausea, vomito). Il farmaco è controindicato in pazienti con insufficienza epatica grave. La rasagilina viene metabolizzata a livello epatico dal citocromo CYP1A2 e si può verificare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di rasagilina fino a due volte se essa viene assunta con farmaci inibitori di questo citocromo come ad esempio la ciprofloxacina (Ciproxin®) o la fluvoxamina (Maveral®). E’ inoltre opportuno che i pazienti in terapia con rasagilina evitino l’assunzione di cibi ricchi di tiramina sia durante il trattamento che nei 14 giorni successivi alla sospensione della terapia per evitare una possibile crisi ipertensiva. Infatti, con il blocco delle monoaminoossidasi, la tiramina contenuta in certi alimenti ed in certi composti non viene inattivata. Il paziente in trattamento non deve assumere, pertanto, cibi contenenti tiramina (formaggio, vino, fegato di volatili, cacciagione frollata, ogni cibo proteico impropriamente conservato o fermentato, cioccolato, fichi secchi, ecc.) o composti simpaticomimetici (anfetamine, efedrina, yoimbina, ecc) poichè si possono verificare crisi ipertensive, con cefalea, nausea, palpitazioni, sudorazione, rigidità nucale e, nei casi più gravi, stato confusionale, ictus fino alla morte. Occorre fare anche molta attenzione agli altri farmaci. Infatti, con gli inibitori della monoaminoossidasi si può verificare anche la sindrome serotoninergica (caratterizzata da dolore addominale, diarrea, vasodilatazione cutanea, sudorazione, ipertermia, tremore, sedazione, mioclonie e, nei casi più gravi, rabdomiolisi o shock) che, in genere, si manifesta nel cas
o di assunzione contemporanea di farmaci ad azione serotoninergica, come gli antidepressivi della famiglia della fluoxetina (SSRI).



RASAGILINA (AZILECT®)

Azilect® (Lundbeck Italia), farmaco a base di rasagilina, trova indicazione nel trattamento della malattia di Parkinson sia in monoterapia, sia in associazione con levodopa nei pazienti con fluttuazioni di fine dose.
La rasagilina appartiene, come la selegina (Jumex®, Xilopar®), farmaco commercializzato in Italia fin dagli anni ’80, alla classe degli inibitori irreversibili delle monoaminossidasi-B (MAO-B), enzimi coinvolti nel metabolismo cerebrale della
dopamina.
L'inibizione del metabolismo della dopamina determinerebbe un aumento delle concentrazioni cerebrali di tale neurotrasmettitore con conseguente aumento dell’attività dopaminergica.
Da sottolineare che come inibitore irreversibile, la durata d’azione del farmaco dipende dalla velocità di sintesi di nuovi enzimi MAO-B, la cui emivita di attività cerebrale è stimata intorno ai 40 giorni.
Assunta una volta al dì in monoterapia, la rasagilina tiene sotto controllo i sintomi della malattia di Par
kinson in fase precoce, mentre associata alla levodopa o ad altri farmaci antiparkinson è adatta ai pazienti con malattia in fase intermedia o avanzata.
La rasagilina ha dimostrato di essere molto ben tollerata, con un elevato rapporto rischio/beneficio.
Il regime di monosomministrazione quotidiana, che non richiede la titolazione del dosaggio, ne rende la somministrazione più comoda rispetto ad altri trattamenti antiparkinson attualmente disponibili.
I dati ricavati da studi clinici condotti su pazienti con recente diagnosi di malattia di Parkinson indicano che l'inizio precoce del trattamento con rasagilina potrebbe rallentare il naturale aggravamento dei sintomi della malattia che avviene con il passare del tempo, ipotesi supportata anche dai risultati degli studi preclinici che evidenziano le proprietà neuroprotettive della rasagilina.

RASAGILINA: CARATTERISTICHE FARMACOCINETICHE

Tempo di concentrazione plasmatica al picco (ore)               0,5                                      
Emivita di eliminazione plasmatica (ore)                          0,6 -2,0
Biodisponibilità orale (%)                                                                36%
Legame alle proteine plasmatiche (%)                                60-70%
Eliminazione                                                                            Metabolica
                                                                     (meno dell’1% immodificato nelle urine)
Dose giornaliera suggerita                                                      1 mg

RISULTATI CLINICI
L’efficacia della rasagilina è stata documentata dai risultati di uno studio in monoterapia, randomizzato in doppio cieco, condotto in 404 pazienti con malattia di Parkinson allo stadio iniziale, e da due studi effettuati in associazione con levodopa, che hanno coinvolto complessivamente circa mille pazienti con malattia di Parkinson agli stadi più avanzati.
Le reazioni avverse riportate con maggiore incidenza nei pazienti trattati con 1 mg/die di rasagilina in monoterapia includono depressione, artralgia e sindrome influenzale.
In associazione con levodopa, gli effetti indesiderati che si sono manifestati più frequentemente con rasagilina (1 mg/die) rispetto al placebo sono discinesie, ipotensione ortostatica e disturbi gastrointestinali (nausea, vomito).
Il farmaco è controindicato in pazienti con insufficienza epatica grave.
Il foglietto illustrativo del farmaco riporta inoltre che studi metabolici in vitro hanno mostrato che il citocromo P4501A2 (CYP1A2) è il principale enzima responsabile del metabolismo di rasagilina.
La somministrazione concomitante di rasagilina e ciprofloxacina (antibiotico chinolonico potente inibitore del CYP1A2) ha prodotto un aumento dell’83% della biodisponibilità della rasagilina.
Si raccomanda quindi cautela nella eventuale cosomministrazione di farmaci inibitori del CYP1A2 (quali fluvoxamina e fluoxetina, antidepressivi inibitori del reuptake di serotonina).
A questo proposito, fra le avvertenze speciali e le precauzioni d’impiego, si segnala di attendere almeno cinque settimane dall’interruzione del trattamento con fluoxetina prima di un eventuale inizio della terapia con rasagilina e di lasciar trascorrere almeno 14 giorni tra l’interruzione del trattamento con rasagilina e l’inizio del trattamento con fluoxetina o fluvoxamina.
Viene inoltre sconsigliato l’uso concomitante di rasagilina e destrometorfano o simpaticomimetici, inclusi i decongestionanti nasali e orali, e di farmaci contro il raffreddore contenenti efedrina o psudoefedrina. Quanto alle modalità di prescrizione, la rasagilina è inserita in fascia A e prescrivibile secondo SSN con l’obbligo di piano terapeutico.

da "neuro…PILLOLE"
Notiziario sui farmaci neurologici e non
a cura del Laboratorio di Neurofarmacologia Clinica  Università degli studi di Bologna- Dipartimento di Scienze Neurologiche

 

 
LE PROPRIETÀ DELLA RASAGILINA

La rasagilina è un potente inibitore di seconda generazione delle monoamminossidasi di tipo B (MAO-B), ad azione irreversibile ed altamente selettiva, che ha dimostrato di aumentare l'attività dopaminergica e ha evidenziato benefici effetti antiparkinson in modelli sperimentali della malattia di Parkinson.
A differenza di quanto accade per un precedente inibitore delle MAO-B, dal metabolismo della rasagilina non derivano composti amfetaminici. Il suo principale metabolita, l'aminoindano, evidenzia effetti benefici in modelli animali rappresentativi della malattia di Parkinson.

Studi preclinici indicano che la rasagilina è dotata di proprietà neuroprotettive che potrebbero contribuire a rallentare la progressione della malattia di Parkinson.

Somministrata in monoterapia alla dose di 1 mg una volta al dì, la rasagilina è clinicamente efficace, migliora la funzionalità motoria e globale, così come la qualità della vita. I dati ricavati da studi clinici condotti su pazienti con recente diagnosi di malattia di Parkinson indicano che l'inizio precoce del trattamento con rasagilina potrebbe rallentare il naturale aggravamento dei sintomi della malattia che avviene con il passare del tempo, ipotesi supportata anche dai risultati degli studi preclinici che evidenziano le proprietà neuroprotettive della rasagilina.

1 mg di rasagilina una volta al dì, somministrato come terapia aggiuntiva, determina una riduzione clinicamente significativa del tempo di OFF e un corrispondente aumento del tempo di ON, migliorando al contempo la sintomatologia parkinsoniana.

La rasagilina è efficace, sicura e ben tollerata quando viene somministrata in associazione ad altri farmaci antiparkinson, compresi i dopamino-agonisti, l'entacapone e la levodopa.

La rasagilina è efficace, sicura e ben tollerata in ugual misura nei pazienti giovani e in quelli anziani.

La rasagilina ha un profilo di sicurezza e di tollerabilità favorevole e prevede un comodo regime di monosomministrazione giornaliera che non necessita di titolazione.

Alle dosi consigliate per l'uso clinico, la rasagilina può essere assunta senza particolari restrizioni dietetiche.

La rasagilina non determina alcuni degli spiacevoli effetti collaterali associati ad altre terapie antiparkinson.

In virtù dell'efficacia sia in monoterapia che in associazione, del comodo regime di monosomministrazione quotidiana che non richiede titolazione e del favorevole profilo degli effetti collaterali, la rasagilina rappresenta un reale progresso terapeutico nella direzione di una sempre migliore gestione della malattia di Parkinson durante tutte le fasi del suo decorso.

 

Scheda tecnica di AZILECT 28CPR 1MG

 

Principio attivo

RASAGILINA MESILATO

 

 

Gruppo terapeutico

SOSTANZE DOPAMINERGICHE

 

 

Tipo prodotto

FARMACO ETICO

Regime S.S.N.

CONCEDIB.ESENTE

 

 

 

 

Classe

A

Tipo Ricetta

RR - RIPETIBILE

 

 

 

 

Forma Farm.

COMPRESSE

Contenitore

BLISTER

 

 

 

 

Validità

24 MESI

Data Commerc.

10/01/2007

 

 

 

 

Prezzo

135,55 Euro

A.T.C.

N04BD02

 

 

 

 

Produttore

LUNDBECK ITALIA SpA

 

 




RASAGILINA, RALLENTA LA MALATTIA?

Parkinson 'lumaca' se il farmaco per tenere a bada i sintomi del temibile morbo viene assunto precocemente. E' quanto emerge dai primi dati di una ricerca internazionale, presentata al congresso dell'European Federation of Neurological Societies a Madrid, che ha coinvolto oltre mille pazienti europei e statunitensi.
Secondo i dati iniziali, la terapia farmacologica somministrata fin dai primi sintomi può rallentare la progressione della malattia neurologica.
Ma i ricercatori che hanno condotto lo studio ci tengono tuttavia a precisare che occorreranno altri 10-15 anni prima di conoscere i benefici a lungo termine di questo approccio.
Intanto, però, dai risultati preliminari emerge chiaramente che i pazienti trattati con rasagilina - questo il nome della molecola al centro dello studio - subito dopo la diagnosi di Parkinson hanno avuto una forma meno aggressiva della malattia rispetto alle persone curate con la stessa molecola a uno stadio più avanzato della malattia.
La rasagilina è già usata per curare il Parkinson, ma è aperto il dibattito su quando sia il momento giusto per iniziare a somministrarla. Alcuni medici, infatti, sono restii a prescriverla nella fasi precoci della malattia, temendo che nel tempo l'effetto possa smorzarsi.
Lo studio, che secondo David Burn dell'università di Newcastle ha fornito dei primi risultati "esaltanti", ha mostrato che i pazienti trattati con rasagilina subito dopo la diagnosi erano, dopo 18 mesi, in condizioni migliori rispetto a quelli in terapia con lo stesso farmaco ma solo a partire da nove mesi dalla diagnosi.
Gli studiosi ritengono che il farmaco potrebbe essere in grado di creare una protezione di lunga durata in difesa delle cellule cerebrali.
Una sorta di scudo contro la progressione del morbo di Parkinson.
L'effetto della rasagilina è tuttavia molto sottile, sottolineano i ricercatori che hanno presentato lo studio a Madrid.
I benefici, infatti, sono stati riscontrati nei pazienti trattati con una dose di un milligrammo, non in quelli curati con una dose maggiore.
Adnkronos Salute




RASAGILINA (AZILECT®) nella TERAPIA della MALATTIA di PARKINSON: i RISULTATI dello STUDIO “ADAGIO”

La somministrazione di rasagilina (Azilect®, Lundbeck Italia), appartenente alla classe degli inibitori irreversibili degli enzimi monoaminossidasi-B (MAO-B) potrebbe rallentare il decorso della Malattia di Parkinson (MP)?
E’ quanto viene suggerito, pur con molta cautela, da un lavoro pubblicato il mese scorso (N Engl J Med 2009; 361:1268-78) che riporta i risultati dello studio multicentrico, randomizzato in doppio cieco contro placebo denominato ADAGIO condotto su 1176 pazienti con malattia di Parkinson allo stato iniziale.
Lo studio era stato disegnato in modo che il gruppo di pazienti trattato con placebo ricevesse il farmaco (1 o 2 mg/die di rasagilina per 36 settimane) 36 settimane dopo gli altri 2 gruppi, trattati fin dall’inizio, per 72 settimane, con rasagilina, sempre alla dose di 1 o 2 mg/die.
L’ipotesi è che, in caso di un effetto “neuroprotettivo” del farmaco, il gruppo con trattamento ritardato (delayed-start) dovrebbe mostrare una differenza rispetto agli altri nell’evoluzione della sintomatologia, valutata secondo la scala UPDRS (Unified Parkinson’s Disease Rating Scale) (Neurol Sci 2005; 26:S19-20).
Il gruppo di pazienti trattati precocemente con 1 mg/die di rasagilina ha raggiunto i 3 end-point clinici prefissati dello studio: un minor incremento del punteggio PDRS dalla 12esima alla 36esima settimana e dalla prima alla 72esima settimana e nessuna differenza nel punteggio fra la 48esima e 72esima settimana rispetto al gruppo trattato tardivamente.
Solo due dei tre end-point sono stati invece raggiunti con la dose di 2 mg/die.
I motivi di questa discrepanza non sono stati chiariti: gli autori sottolineano che i due gruppi di pazienti trattati precocemente con il farmaco mostravano caratteristiche cliniche di base analoghe al gruppo trattato tardivamente e che il numero di “drop-out” è stato simile fra i gruppi.
Il disegno sperimentale “delayed start” non sembrerebbe ovviare ai problemi che si presentano qualora si voglia discriminare fra effetto sintomatico e “neuroprotettivo” dei farmaci (Mov Disord 008;23:784-9).
Questi problemi erano emersi già 20 anni fa con lo studio DATATOP, la prima sperimentazione clinica controllata che tentò di dimostrare e pubblicizzò l’efficacia, successivamente risultata infondata, di un altro inibitore AO-B, la selegilina (Jumex®, Chiesi Farmaceutici) nel rallentare la progressione della malaattia di Parinkinson (N Engl J Med 1989;321: 1364–71).

 


Un nuovo approccio terapeutico alla malattia di Parkinson: la Rasagilina

 

DOMANDA
Che farmaco è la rasagilina?

Risposta
La rasagilina (Azilect®, Lundbeck Italia) trova indicazione nel trattamento della malattia di Parkinson sia in monoterapia, sia in associazione con levodopa, nei pazienti con fluttuazioni di fine dose. La rasagilina appartiene, come la selegilina (Jumex®, Xilopar®), farmaco commercializzato in Italia fin dagli anni ’80, alla classe degli inibitori irreversibili delle monoaminossidasi-B (MAO-B), enzimi coinvolti nel metabolismo cerebrale della dopamina. L’inibizione del metabolismo della dopamina determina un aumento delle concentrazioni cerebrali della dopamina con conseguente aumento dell’attività dopaminergica.

DOMANDA
La Rasagilina (Azilect®) ha proprietà neuroprotettive?

Risposta
Sono stati presentati recentemente i risultati della fase III di una ricerca, a carattere multi-centrico, condotta su 1.176 pazienti in 129 centri di 14 Paesi europei, riguardante gli effetti della rasagilina nel trattamento della malattia di Parkinson.
Lo studio "ADAGIO" (Attenuation of Desease progression with Azilect GIven Once daily), ha ottenuto dati importanti sulla terapia precoce del morbo di Parkinson dimostrando che la rasagilina è in grado di rallentare la progressione della malattia oltre che di controllarne i sintomi più gravi nelle prime fasi di malattia. È emerso che nell’arco di un anno e mezzo, il peggioramento della gravità della malattia di Parkinson, secondo la scala di valutazione UPDRS, era minore nei pazienti trattati subito con 1 mg di rasagilina al giorno rispetto ai pazienti ai quali era stata somministrata rasagilina con un ritardo di nove mesi. Lo stato attuale delle conoscenze scientifiche non permette però di affermare che la rasagilina (Azilect®) ha proprietà neuroprotettive nell’uomo, intendendo per neuroprotezione la capacità del farmaco di proteggere le cellule nervose dalla morte. Lo studio ADAGIO dimostra solamente che la rasagilina modifica l’andamento della malattia di Parkinson in pazienti all’inizio della malattia. Altri studi sono quindi necessari per chia-rire i meccanismi alla base di questo fenomeno.
Tuttavia i risultati ottenuti con questo studio rappresentano un importantissimo passo avanti della ricerca per la cura della malattia di Parkinson.                                                                
Dr. Augusto Scaglioni - Neurologo - Parma

 


In sintesi: le proprietà della Rasagilina

La malattia di Parkinson è una patologia neurodegenerativa caratterizzata dalla progressiva perdita della dopamina striatale.
 Le manifestazioni cliniche distintive della malattia di Parkinson sono i sintomi di natura motoria, ovvero tremore a riposo, rigidità muscolare, bradicinesia e instabilità posturale.
 I sintomi della malattia di Parkinson compromettono la qualità della vita del paziente e la sua capacità di svolgere le normali attività quotidiane.
 Nelle fasi iniziali della malattia di Parkinson, si tende sempre di più a posticipare il ricorso alla levodopa, preferendo iniziare il trattamento con altri farmaci sintomatici, quali i dopamino-agonisti in monoterapia.
Nel tempo, la monoterapia con levodopa diventa meno efficace nel controllo dei sintomi della malattia di Parkinson.
 C’è bisogno di nuovi farmaci antiparkinson capaci di mantenere un controllo dopaminergico continuo, di alleviare le fluttuazioni motorie e di modificare il decorso della malattia.
 La facilità d’uso e la buona tollerabilità sono caratteristiche importanti dei trattamenti antiparkinson.
 La rasagilina è un trattamento innovativo per la malattia di Parkinson, efficace sia in monoterapia che in associazione ad altri farmaci.
 La rasagilina è un potente inibitore di seconda generazione delle MAO-B, dall’azione irreversibile ed estre-mamente selettiva e sembra dotato di proprietà neuroprotettive.
 Dal metabolismo della rasagilina non derivano composti amfetaminici;
 Il suo metabolita principale, l’aminoindano, evidenzia effetti benefici in modelli animali rappresentativi della malattia di Parkinson.
 La rasagilina potrebbe essere in grado di modificare la progressione della malattia, come evidenziato dal fatto che quanto più si anticipa l’istituzione della terapia, maggiori sono i benefici ottenuti.
 La rasagilina riunisce in sé i pregi dell’efficacia, di un comodo regime di monosomministrazione quotidiana che non richiede titolazione e di una buona tollerabilità.
 Somministrata in monoterapia alla dose di 1 mg una volta al dì, la rasagilina è clinicamente efficace, migliora la funzionalità motoria e globale, così come la qualità della vita.
1 mg di rasagilina una volta al dì, somministrato come terapia aggiuntiva, determina una riduzione clinicamente significativa del tempo di OFF e un corrispondente aumento del tempo di ON, migliorando al contempo la sintomatologia parkinsoniana.
 La rasagilina è efficace, sicura e ben tollerata quando viene somministrata in associazione ad altri farmaci anti-parkinson, compresi i dopamino-agonisti, l’entacapone e la levodopa.
 La rasagilina è efficace, sicura e ben tollerata in ugual misura nei pazienti giovani e in quelli anziani.
Alle dosi consigliate per l’uso clinico, la rasagilina può essere assunta senza particolari restrizioni dietetiche.
La rasagilina non determina alcuni degli spiacevoli effetti collaterali associati ad altre terapie antiparkinson.
In virtù dell’efficacia sia in monoterapia che in associazione, del comodo regime di monosomministrazione
quotidiana che non richiede titolazione e del favorevole profilo degli effetti collaterali, la rasagilina rappresenta un reale progresso terapeutico nella direzione di una sempre migliore gestione della malattia di Parkinson durante tutte le fasi del suo decorso.

Controindicazioni per l'uso rivolte a:
  Pazienti con ipersensibilità accertata alla rasagilina mesilato o a uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella compressa.
Pazienti in terapia concomitante con  petidina o inibitori delle monoammi-nossidasi (MAO).
 Pazienti con insufficienza epatica di grado moderato o severo.

Precauzioni per l'impiego
La somministrazione concomitante di rasagilina e fluoxetina o fluvoxamina deve essere evitata. Poiché la fluoxetina e il suo metabolita attivo sono ca-ratterizzati da una lunga emivita (1 settimana), devono passare almeno 5 settimane fra la sospensione della fluoxetina e l’istituzione del trattamento con rasagilina. In caso di sospensione della rasagilina, invece, devonoaa trascorrere almeno 14 giorni prima di avviare un eventuale trattamento con fluoxetina o fluvoxamina.
Si sconsiglia la somministrazione concomitante di rasagilina e de-strometorfano o simpaticomimetici, inclusi i decongestionanti nasali o orali e i farmaci contro il raffreddore.
Il trattamento con rasagilina dei pazienti con lieve compromissione della funzionalità epatica deve essere istituito con cautela.
La rasagilina deve essere prescritta con prudenza in donne gravide o in allattamento.
La rasagilina è mutuabile solo con piano terapeutico di un centro neurologico del Servizio Sanitario Nazionale (fascia A)

 

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